21717-95-3 2-氨基-3-氟吡啶

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN2811，WGK Germany:3，危险等级6.1（急性毒性类别4经口、眼部刺激类别2），海关编码29333990，存储类别11 - 可燃固体，非危险化学品。

2-氨基-3-氟吡啶为淡黄色结晶状，是合成酪氨酸激酶抑制剂、PI3K抑制剂、醛固酮合酶抑制剂等酶抑制剂的重要化合物，是一种常见的医药化工中间体。

医药

路线1：催化还原法

• 原料：2-氨基-3-氟-5-氯吡啶（50g，0.341mol）、氨水（50ml）、Pd/C（2.5g，23.5mmol）、甲醇（600ml）
• 步骤：将2-氨基-3-氟-5-氯吡啶溶于甲醇中，加入氨水，加入Pd/C催化剂，通入氢气进行催化还原反应；反应完成后，过滤除去Pd/C，滤饼用甲醇洗涤，滤液减压浓缩得到白色固体粗品；粗品溶于水，用乙酸乙酯萃取（200ml×4），有机层用无水硫酸钠干燥，减压浓缩，少量石油醚打浆，抽滤，得白色晶体34.50g
• 条件：在甲醇溶剂中，以Pd/C为催化剂，通入氢气进行还原反应
• 收率：90.20％
• 参考文献：Patent: CN105669539, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0061; 0062; 0063 路线2：多步合成法
• 原料：吡啶-2-甲酸（或2-氨基吡啶）
• 步骤：以吡啶-2-甲酸为原料，经氯代反应、酰胺化反应、霍夫曼降解反应得到中间体2-氨基-3-氯吡啶，然后经卤素交换反应得到2-氨基-3-氟吡啶；或经氮氧化反应、硝化反应、氨基保护、还原反应、席曼反应、氨基脱保护反应制备
• 注意：该路线涉及氧化硝化等危险反应，合成路线长，收率低