668484-45-5 2-[1-(叔丁氧羰酰)-4-哌啶基]-1,3-噻唑-4-甲酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：668484-45-5）

产率：94% 合成条件：With ethanol; sodium hydroxide In tetrahydrofuran at 60℃; for 2 h; 实验步骤：将2-（4-（叔丁氧基羰基）哌嗪-1-基）噻唑-4-羧酸乙酯（2.0g）加入到EtOH（10ml），THF（10ml）和NaOH（2N，5）的溶液中。毫升）。 将混合物在60℃下搅拌2小时。 当反应完成时，用1N HCl将pH调节至1，收集沉淀物，干燥，得到浅色固体（1.7g，94％收率）。 参考文献：

• [1] Patent: US2018/141923, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0599; 0602; 0603

合成路线 2

产率：88.7% 合成条件：With lithium hydroxide monohydrate; water In tetrahydrofuran for 0.33 h; 实验步骤：通用方法：中间体51 6 - [（吗啉-4-基）羰基]吡啶-3-羧酸将中间体26（914mg，3.65mmol）溶于THF /水（24mL，1：1），氢氧化锂一水合物（184mg）中 加入4.38mmol），将反应混合物搅拌20分钟。 1 M aq。 加入HCl（5mL）并将反应混合物用EtOAc（2×100mL）萃取，干燥（MgSO 4）并真空浓缩，得到标题化合物（633mg，73.4％），为白色固体。 LCMS（ES +）：237.1 [MH] +。 参考文献：

• 未提供