151004-96-5 (R)-2-N-Boc-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-羧酸
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用途与制备
作为医药中间体,用于相关药物的合成制备。
医药
产率:85% 合成条件:With sodium carbonate; ozone In tetrahydrofuran; water at 0℃; Green chemistry 实验步骤:实施例8(1R)-2 - [(叔丁基)氧基羰基] -1,2,3,4-四氢异喹啉-1-羧酸(化合物4A)(R)-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备 将溶解在845mL四氢呋喃(THF)中的-1-羧酸(80g,0.45mol)和溶解在845mL H 2 O中的Na 2 O 3(191.5g,1.8mol)混合并冷却至0℃(Boc)2O(108) 在0℃下,将溶解在280mL四氢呋喃中的g,0.5mol)滴加到该溶液中,然后将体系搅拌过夜。 反应结束后,用乙酸乙酯(EA)萃取体系,合并萃取的有机层,用NaCl饱和溶液洗涤,用无水硫酸钠干燥,真空蒸发至干。 将干燥的残余物通过硅胶柱色谱法纯化,用PE / EA = 1:1作为洗脱剂,得到白色固体,即化合物4A(106g,85%收率)。 参考文献: