化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：67899-00-7）
产率：97%
合成条件：With sodium hydroxide In ethanol at 20℃; for 26 h;
实验步骤：在室温下向2-氨基-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯5（3.00g，16.1mmol）的乙醇（100mL）溶液中加入1M氢氧化钠溶液（50.0mL）， 将混合物搅拌26小时。 在真空除去混合物的挥发物后，向残余物中加入水和乙酸以将pH调节至5.0。 过滤收集所得沉淀物，用水洗涤，真空干燥，得到6（2.48g，97％），为无色粉末。 1H NMR（200MHz，DMSO-d6）δ2.35（s，3H），7.57（s，2H）; MS（ESI）：m / z 159 [M + H] +，157 [M-H] - 。
参考文献：
- [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol. 21, # 24, p. 7578 - 7583 [2] Patent: WO2008/36715, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 46 [3] Patent: WO2008/127349, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 91-92; 100 [4] Journal of Organic Chemistry, 1990, vol. 55, # 2, p. 728 - 737 [5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 67, p. 208 - 220 [6] Journal of Organic Chemistry, 2000, vol. 65, # 4, p. 1102 - 1107 [7] Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research, 2017, vol. 74, # 6, p. 1699 - 1709 [8] Patent: WO2008/74835, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 75 [9] Patent: US2012/220767, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 8-9 [10] Patent: WO2007/130075, 2007, A1
