作为医药中间体或相关化合物合成的原料,具体用途需结合下游反应确定。
医药
路线1:
- 步骤: 在干燥反应瓶中,将苄胺(1.10 g,10.3 mmol)和乙基丙二酰氯(1.29 mL,10.3 mmol)溶于二氯甲烷(10 mL),加入三乙胺(1.44 mL,10.3 mmol),室温搅拌1小时。反应完成后,用饱和碳酸氢钠水溶液稀释,乙酸乙酯(3×20 mL)萃取,合并有机相,无水硫酸镁干燥,过滤减压浓缩得产物。
- 条件: 二氯甲烷溶剂,三乙胺作碱,室温(20℃)搅拌1小时。
- 收率: 100%(2.27 g,黄色油状物)。
- 表征数据: 1H NMR(400 MHz,氯仿-d)δ 7.55(br.s,1H),7.24-7.36(m,5H),4.45(d,J=5.6 Hz,2H),4.17(q,J=7.2 Hz,2H),3.31(s,2H),1.27(t,J=7.2 Hz,3H);MS(ES+)m/e 222 [M+H]+。
- 参考文献: [1] Patent: US2007/213335, 2007, A1(Page/Page column 14);[2] Patent: US4663319, 1987, A;[3] Journal of Organic Chemistry, 1985, vol. 50, #25, p. 5223-5230