459168-41-3 (5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany:3,存储类别11 - 可燃固体,危险性类别为眼部刺激类别2、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触类别3。
用途与制备
化学合成;作为组胺H4受体拮抗剂,Ki值为4.5 nM,对其他组胺受体选择性高1000倍以上,用于相关生物活性研究。
医药
合成路线:以5-氯吲哚-2-羧酸、N-甲基哌嗪为原料,加入HATU(0.569g)、HOAT(0.203g)、N,N-二异丙基乙胺(0.191mL),溶解于DMF(0.6mL)中,室温搅拌反应48小时。反应完成后,减压浓缩,残余物用乙酸乙酯溶解,依次用1M盐酸、饱和碳酸氢钠溶液、盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,减压浓缩后经硅胶柱色谱(洗脱剂:3-10% 2M氨的甲醇溶液/二氯甲烷)纯化,得到目标产物。产率0.18g。