5-乙酰基-8-苄氧基-1H-喹啉-2-酮可用作有机合成中间体和医药中间体,主要用于实验室研发过程和化工生产过程中。
有机合成中间体; 医药中间体
路线1:
- 原料:5-乙酰基-8-羟基喹啉-2(1H)-酮(8.13 g,40 mmol,1.0当量)、溴化苄(7.52 g,44 mmol,1.10当量)、N,N-二异丙基乙胺(6.46 g,50 mmol,1.25当量)、丙酮(64 mL)、水(8.2 mL、20 mL)
- 步骤:将5-乙酰基-8-羟基喹啉-2(1H)-酮加入含N,N-二异丙基乙胺的丙酮中,加热至回流后加水;缓慢滴加溴化苄,保持回流反应6-7小时至原料消耗完全;反应完成后加20 mL水,冷却至20-25℃,过滤产物
- 洗涤:依次用丙酮/水(1:1,2×8.5 mL)和水(4×8 mL)洗涤
- 干燥:60℃真空干燥过夜
- 收率:10.77 g(91.7%),粗产物纯度99.5%
- 参考文献:[1] Patent: WO2004/87668, 2004, A1 (Page 29); [2] Patent: WO2005/123684, 2005, A2 (Page/Page column 34); [3] Patent: US2004/224982, 2004, A1 (Page 10); [4] Patent: US2004/242622, 2004, A1 (Page 29); [5] Patent: US2004/167167, 2004, A1 (Page/Page column 32); [6] Patent: US2006/35933, 2006, A1 (Page/Page column 25); [7] Patent: US2006/35931, 2006, A1 (Page/Page column 13); [8] Patent: US2003/153597, 2003, A1; [9] Patent: WO2006/23457, 2006, A1 (Page/Page column 65); [10] Patent: US2003/229058, 2003, A1 (Page 47); [11] Patent: WO2004/89892, 2004, A2 (Page 83); [12] Patent: US2005/182092, 2005, A1 (Page/Page column 11); [13] Patent: US2012/46467, 2012, A1 (Page/Page column 20); [14] Patent: US2018/215714, 2018, A1 (Paragraph 0069)