1228779-96-1 3-硝基-4-[[(四氢吡喃-4-基)甲基]氨基]苯磺酰胺

海关编码:2932990090

ABT199 中间体（3-硝基-4-[[(四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]氨基]苯磺酰胺）是用于合成BTK、PI3K和JAK-2抑制剂的试剂，也用作药物中间体。

医药

合成方法：将4-氟-3-硝基苯磺酰胺（1.0 g，4.54 mmol）、4-氨甲基四氢吡喃（0.6 g，4.49 mmol）和三乙胺（1.3 g，6.81 mmol）溶于10 mL四氢呋喃中；室温下搅拌反应5小时；减压蒸馏除去溶剂，向残余物中加入20 mL甲醇，经干燥处理后得到产物；收率：97%；参考文献：[2] Patent: WO2017/156398, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0322；[3] Patent: WO2010/65865, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 226-227；[4] Patent: US2010/160322, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 86；[5] Patent: US2010/305122, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 118