5-氨基噻唑盐酸盐主要用于医药和农药领域,作为重要中间体参与相关化合物的合成。
医药; 农药
路线1:
- 步骤: 向搅拌的噻唑-5-氨基甲酸叔丁酯(379,300 mg,1.5 mmol)的甲醇(5 mL)溶液中,在0℃氩气保护下,缓慢加入4N HCl的1,4-二恶烷溶液(5 mL)。将反应混合物逐渐升温至室温并继续搅拌3小时。反应进程通过薄层色谱(TLC)监控。反应完成后,在减压条件下除去挥发性溶剂,得到粗产物。粗产物用正戊烷(2×5 mL)洗涤,随后在减压下干燥,得到5-氨基噻唑盐酸盐(380,150 mg,HCl盐),为浅黄色固体。
- 条件: 氩气保护,0℃至室温,3小时,TLC监控。
- 收率: 150 mg(HCl盐)。
- TLC条件: 50%乙酸乙酯/己烷(Rf 0.1)。
- 1H-NMR数据: δ 9.10(s,1H),7.22(s,1H)。
- 参考文献: [1] Patent: WO2007/71955, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 47;[2] Patent: WO2014/41175, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 55;[3] Patent: WO2015/138895, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 000310