作为医药中间体或活性成分,用于相关药物研发与合成。
医药
路线1:
- 原料:2-羟基烟酸甲酯(20g)、N-碘代琥珀酰亚胺(NIS,38g)
- 溶剂:二氯甲烷(500mL)
- 步骤:室温下将2-羟基烟酸甲酯溶解于二氯甲烷中,加入NIS;加热至回流反应16小时;反应完成后蒸发去除溶剂;向残余物中加入乙酸乙酯(200mL),回流加热2小时;冷却后过滤收集不溶性固体。
- 产物:2-羟基-5-碘烟酸甲酯(30g,收率81%),白色固体
- 表征:1H NMR(300MHz,CDCl3)δ3.97(s,3H),8.33(brs,1H),8.43(d,J=2.4Hz,1H)
- 参考文献:[1] Journal of Medicinal Chemistry, 1993, vol. 36, #18, p.2676-2688;[4] Patent: US2005/203081, 2005, A1, Page/Page column 13;[5] Patent: WO2008/76425, 2008, A1, Page/Page column 54