1260612-13-2 (S)-2-(2-(2-甲基吲哚啉-1-基)-2-氧代乙基)-6-吗啉嘧啶-4(3H)-酮

中文名称: (S)-2-(2-(2-甲基吲哚啉-1-基)-2-氧代乙基)-6-吗啉嘧啶-4(3H)-酮
英文名称: (S)-2-(2-(2-Methylindolin-1-yl)-2-oxoethyl)-6-morpholinopyrimidin-4(3H)-one
CAS号
分子式: C₁₉H₂₂N₄O₃
分子量: 354.4
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: (S)-2-(2-(2-甲基吲哚啉-1-基)-2-氧代乙基)-6-吗啉嘧啶-4(3H)-酮
英文名: (S)-2-(2-(2-Methylindolin-1-yl)-2-oxoethyl)-6-morpholinopyrimidin-4(3H)-one
CAS号: 1260612-13-2
分子式: C19H22N4O3
分子量: 354.4
中文别名: SAR-260301; 化合物T16841; 肌氨酰260301
英文别名: SAR-260301; SAR260301; SAR 260301; 4(3H)-Pyrimidinone, 2-[2-[(2S)-2,3-dihydro-2-methyl-1H-indol-1-yl]-2-oxoethyl]-6-(4-morpholinyl)-; 2-{2-[(2S)-2-methyl-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-oxoethyl}-6-(morpholin-4-yl)pyrimidin-4(3H)-one; 2-{2-[(2S)-2-Methyl-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-oxoethyl}-6-(4-morpholinyl)-4(1H)-pyrimidinone

安全说明

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

用途与制备

作为有效的、具有口服活性的选择性PI3Kβ抑制剂，用于化学合成，IC50为23 nM。

医药

产率：160 mg（+）- 对映体；143 mg（-）- 对映体
合成条件：手性柱色谱分离对映体：Chiralpak T30420μm手性柱（1080g，20μm，8 / 35cm），洗脱液：乙腈/异丙醇：90/10；流速：185毫升/分钟
实验步骤：通过手性柱色谱分离对映体，纯化后得到两种对映体
特征：（+）- 对映体：粉红色无定形固体，旋光度αD= + 65.0°± 1.3（c = 1.736mg，0.5ml甲醇中）；（-）- 对映体：白色无定形固体，旋光度αD= -72.8°± 1.2（c = 2.338mg，0.5ml甲醇中）
参考文献：[1] Patent: US2013/274253, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 1171-1182；[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 3, p. 903 - 920；[3] Patent: JP5680638, 2015, B2. Location in patent: Paragraph 0406-0407

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