159991-07-8 (4aS,7aS)-八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-1-羧酸叔丁酯

作为医药中间体或关键原料，用于相关药物合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：159991-07-8）

• 步骤：将[1S,6S]-8-苄基-2-叔丁氧基羰基-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷（5.0 g，15.8 mmol）溶解于甲醇（50 mL）中；加入10% Pd/C（1.0 g）催化剂，在3 atm下氢化反应10小时；反应完成后过滤除去催化剂，浓缩滤液，加入石油醚使产物固化，过滤并干燥得到[1S,6S]-2-叔丁氧基羰基-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷（3.1 g）。
• 条件：氢化反应，3 atm，10小时，甲醇溶剂，10% Pd/C催化剂。
• 收率：86.8%。
• 产物表征：比旋光度[α]20D = -70.2°（c = 4）；1H NMR（CDCl3）δ: 1.45（9H, s），1.66-1.70（2H, m），2.03-2.11（2H, m），2.72-2.88（2H, m），3.11-3.78（5H, m），3.92-3.97（1H, m），4.53-4.55（1H, m）；MS（m/z）: 227（M++1）。
• 参考文献：[1] Patent: EP1767536, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 10；[2] Patent: US5654318, 1997, A；[3] Patent: WO2010/39947, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 88；[4] Patent: US2011/230459, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 18