53984-36-4 3-氯-5-羟基苯甲酸

WGK Germany:3 海关编码:2916399090

概述 3-氯-5-羟基苯甲酸 是一种有效的、具有口服活性的，选择性乳酸受体 GPR81 激动剂，对人 GPR81 的 EC50 为 16 μM。3-Chloro-5-hydroxybenzoic acid 在肥胖小鼠模型中显示出良好的体内脂肪分解作用。

医药

合成路线 1（1. 合成：53984-36-4）

产率：83% 合成条件：With aluminum oxide; iodine; tetra-(n-butyl)ammonium iodide In toluene for 4 h; Heating / reflux 实验步骤：将氧化铝（1.65g，60mmol）和碘（21g，82mmol）在甲苯（200mL）中回流2小时。 然后，加入溶解在甲苯（50mL）中的3-氯-5-甲氧基苯甲酸（11.2g，60.2mmol;参见上述步骤（i））和四丁基碘化铵（1.5g，4mmol），并且混合物是 再回流2小时。 冷却至环境温度后，萃取后处理得到8.7g，50mmol（产率：83％）小标题化合物。 1H-NMR（300MHz;丙酮-d6）：δ9.27（s，1H），7.48（m，1H），7.44（m，1H），7.11（m，1H） 参考文献：

• [1] Patent: US2004/19033, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 21 [2] Patent: WO2003/101956, 2003, A1. Location in patent: Page 55; 56