作为医药中间体,用于相关药物研发(来源:Journal of Medicinal Chemistry, 2006, 49(9):2669-2672;专利WO2006/107252等)。
医药
合成路线1
- 原料:3-甲酰基苯硼酸(5.0 g,33 mmol)、愈创木酚(2.8 g,22 mmol)、Cu(OAc)₂(4.0 g,22 mmol)、4A分子筛、吡啶(9 mL)、无水二氯甲烷(150 mL)
- 步骤:将原料溶于无水二氯甲烷中,室温搅拌过夜;反应完成后过滤、浓缩,经硅胶柱色谱纯化
- 条件:20℃(室温);使用4A分子筛
- 收率:23%(得到油状物产物1.7 g)
- 表征:¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 9.95 (s, 1H), 7.58-7.54 (m, 1H), 7.47 (t, J=7.5 Hz, 1H), 7.38-7.34 (m, 1H), 7.26-7.19 (m, 2H), 7.08-7.02 (m, 2H), 7.01-6.95 (m, 1H), 3.82 (s, 3H);GC-MS m/z: 228.0 [M]+