78603-93-7 (R)-2-氨基-1,2-联苯-1-丙醇

危险等级8，WGK Germany:3，海关编码2922190090，存储类别11 - 可燃固体。具有眼部刺激（类别2）、经皮刺激（类别2）和特异性靶器官毒性-一次接触（类别3）的危险性。

（R）-2-氨基-1,2-联苯-1-丙醇主要用于医药领域，具体用途未在提供的信息中详细说明。

医药

合成路线 1（基于专利WO2012/79235、WO2012/97511、WO2012/97510）

• 原料：苯基溴化镁（PhMgBr，0.87 mol，溶于287 mL四氢呋喃（THF））；D-丙氨酸甲酯盐酸盐（（R）-1-甲氧基羰基-乙基-氯化铵，20 g，140 mmol）；10% w/w盐酸水溶液（100 mL）；乙酸乙酯（300 mL + 200 mL）；水（400 mL）；盐水（50 mL）；己烷（30 mL）
• 步骤：
  1. 在惰性气氛下，将PhMgBr溶液冷却至0℃；
  2. 90分钟内分批加入D-丙氨酸甲酯盐酸盐，保持温度0-5℃；
  3. 加毕后，0-5℃搅拌30分钟，升温至室温反应4小时；
  4. 再次冷却至0℃，60分钟内缓慢加入10%盐酸水溶液；
  5. 升温至室温，加入乙酸乙酯和水，分离有机相和水相，水相用乙酸乙酯萃取；
  6. 合并有机相，依次用水和盐水洗涤，真空浓缩得残余物；
  7. 向残余物中加入己烷，3小时内冷却至0℃，0℃老化1小时，过滤干燥得产物。
• 条件：
  • 反应阶段1：0-20℃，惰性气氛，6小时；
  • 反应阶段2：0-5℃，4小时（室温）；
  • 后处理：0-5℃加入盐酸，真空浓缩，低温老化。
• 收率：80%（30.4 g产物）
• 表征：1H NMR（400 MHz，CDCl3）δ 7.64（dd，J=7.6,4.0 Hz，2H），7.51（dd，J=7.6,1.4 Hz，2H），7.37-7.28（m，4H），7.24-7.17（m，2H），4.18（q，J=6.3 Hz，1H），0.99（d，J=6.3 Hz，3H）
• 参考文献：[1] Patent: WO2012/79235, 2012, A1 (Page 37-38); [2] Patent: WO2012/97511, 2012, A1 (Page 62); [3] Patent: WO2012/97510, 2012, A1 (Page 61)