化学合成；作为不可降解ADC linker用于合成抗体偶联活性分子(ADCs)；作为基于烷基链的PROTAC linker用于合成PROTAC。
医药
路线1：
- 原料：(2R,4S)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸（TRANS-4-HYDROXY-L-PROLINE，1；10g，76.3mmol）
- 步骤：将原料溶于200ml甲醇中，加入乙酰氯（7.6ml，106.8mmol），搅拌回流过夜；冷却至室温，加入500ml乙醚诱导结晶，过滤，真空干燥得目标产物
- 条件：乙酰氯、甲醇、乙醚，20℃（反应条件为回流，室温后处理）
- 收率：87.6%（12.7g）
- 参考文献：Patent: WO2003/104249, 2003, A1, Page 14
路线2：
- 原料：(2R,4S)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸（1；10g，76.3mmol）
- 步骤：将原料溶于200mL甲醇中，搅拌下缓慢加入乙酰氯（7.6mL，106.8mmol），加热回流过夜；冷却至室温，加入500mL乙醚诱导结晶，过滤，真空干燥得目标产物
- 条件：乙酰氯、甲醇、乙醚，20℃（反应条件为回流，室温后处理）
- 收率：87.6%（12.7g）
- 参考文献：Patent: WO2003/104249, 2003, A1, Page 14
