作为有机合成中间体，用于制备噻吩并嘧啶类化合物（如3-甲基-1-(5-噻吩-2-基-噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-吡咯-2,5-二酮等），在医药领域有潜在应用。
有机合成中间体; 医药中间体
合成路线 1（10432-44-7）
- 步骤: 将2-乙酰基噻吩、丙二腈、乙酸铵和乙酸溶解于甲苯中，回流反应16-18小时；反应后倒入乙酸乙酯，依次用水和1M HCl水溶液洗涤；合并有机层干燥、浓缩，柱色谱（正己烷:乙酸乙酯=5:1或3:1）纯化。
- 条件: 回流（16-18小时）；溶剂为甲苯；催化剂/试剂为乙酸铵、乙酸。
- 收率: 51%（500mg规模）；75%（20g规模）。
- 表征: 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ: 8.05 (d, J=4.0 Hz, 1H), 7.80 (d, J=4.8 Hz, 1H), 7.80 (t, J=4.4 Hz, 1H), 2.71 (s, 3H)。
参考文献: [1] Heterocyclic Communications, 2014, vol.20, #1, p.25-31; [2] Bulletin of the Chemical Society of Japan, 1988, vol.61, p.1375-1378; [3] Tetrahedron, 2006, vol.62, #49, p.11311-11319; [4] Patent: WO2007/102679, 2007, A1 (Page/Column 26, 33); [5] Organic Letters, 2013, vol.15, #20, p.5298-5301; [6] Journal of the American Chemical Society, 1945, vol.67, p.1050; [7] Journal of the Korean Chemical Society, 2012, vol.56, #6, p.712-715; [8] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol.24, #12, p.2655-2660
