用于合成6,7-二脱氢-17-甲基-8'-硝基喹啉[2',3':6,7]吗啡喃-3,14β-二醇盐酸盐(SYK-349)等医药中间体,是相关药物研发的关键原料。
医药
路线1:
- 原料:(2-氨基-3-硝基苯基)甲醇
- 步骤:参照制备SYK-27的程序,由化合物29d合成6,7-二脱氢-17-甲基-8'-硝基喹啉[2',3':6,7]吗啡喃-3,14β-二醇盐酸盐(SYK-349)
- 条件:With manganese(IV) oxide In Dichlorodifluoromethane at 20℃; for 23 h; Inert atmosphere
- 收率:78%
- 产物:棕色无定形固体,熔点255-262℃(分解)
- 元素分析(C₂₄H₂₃N₃O₄·1.5HCl·0.5H₂O):计算值C 59.91、H 5.34、N 8.73;实测值C 60.10、H 5.42、N 8.46
- 参考文献:Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, #19, p. 5810-5831