94497-51-5 他米巴罗汀

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，存储类别为11 - 可燃固体。

他米巴罗汀（tamibarotene）属维甲酸类化合物，用于治疗全反式维甲酸耐药及复发难治性急性早幼粒细胞白血病，具有分化诱导能力，不良反应较全反式维甲酸类药物轻；还可调控自身免疫性疾病中免疫细胞，抑制炎性细胞因子产生，在抗肿瘤、抗血管生成及自身免疫性疾病治疗中具有潜力。

医药

合成路线 1（1. 合成：94497-51-5）

产率：92% 合成条件：With hydrogenchloride; sodium hydroxide In methanol; water 实验步骤：40g（0.1094mol）甲基4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)氨基甲酰基]苯甲酸酯悬浮于400ml甲醇中，加入13.1克（0.1094×3摩尔）氢氧化钠在200毫升水中的溶液，回流搅拌1小时；冷却后加2N盐酸调pH，结晶析出，经甲醇和水1:1混合液重结晶得35.4g目标化合物。 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 1988, vol. 31, #11, p.2182-2192；[2] Patent: US5214202, 1993, A；[3] Letters in Drug Design and Discovery, 2016, vol.13, #8, p.729-733；[4] Organic Process Research and Development, 2017, vol.21, #5, p.748-753