7481-89-2 扎西他滨

该物质WGK Germany为3，RTECS号HA3870000，F值10-23，海关编码2934990002，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别致癌性类别2，毒害物质数据7481-89-2。

作为核苷类HIV逆转录酶抑制剂（NARTI），作用于HIV复制早期，抑制病毒逆录酶并终止病毒DNA链复制，用于晚期免疫缺陷病毒感染患者的治疗；也具有抗病毒、抗癌活性。

医药

路线1：两步合成法

• 第一步（溴化反应）：N-乙酰基胞嘧啶核苷（4g，14mmol）在200ml乙腈中回流，30min内滴加乙酰溴（10ml，0.137mol），加毕继续回流3h；蒸除溶剂后，剩余物溶于100ml氯仿，用100ml水洗涤，蒸去氯仿，剩余物经10ml乙醇重结晶，得2g无色片状结晶化合物(I)，收率33%，熔点179-180℃（分解）。
• 第二步（还原与氨解）：化合物(I)（1g，2.3mmol）、1g碳酸钙、0.2g钯-硫酸钡和50ml 50%甲醇混合，25℃常压下与氢气摇晃1h（吸收60ml氢）；过滤除去结晶，滤液浓缩至干，剩余物溶于10ml 20%氨-甲醇溶液，5℃下放置过夜；柱层析后乙醇重结晶，得34mg无色结晶扎西他滨，收率7%。