69-74-9 盐酸阿糖胞苷

该物质WGK Germany为3，RTECS号HA5500000，危险等级为刺激性物质。海关编码29389090，存储类别11 - 可燃固体。危险性类别包括眼部刺激（类别2）、生殖细胞致突变性（类别2）、生殖毒性（类别2）、皮肤致敏物（类别1）。大鼠经口LD50>3200mg/kg。

主要用于治疗急性粒细胞白血病、急性单核细胞白血病、红血球白血病等急性白血病，以及恶性淋巴瘤、卵巢癌、消化道癌等；皮肤科用于治疗重症单纯疱疹、带状疱疹、水痘；眼部用于治疗眼部带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎等。

医药

路线1：以5'-胞苷-磷酸为原料

• 胞嘧啶核苷盐酸盐制备：5'-胞苷-磷酸100g悬浮于800ml蒸馏水，加50ml浓氨水调pH8-9，过滤除不溶物，稀释至1L加1L氢氧化镧凝胶，90℃搅拌水解25h（电泳分析终点），离心取上清液，沉淀用6L蒸馏水洗涤两次，合并洗液与上清液，减压浓缩至0.2L，冷却用6mol/L盐酸调pH2.5-3，加100ml 95%乙醇，冰箱冷却过夜过滤，稀醇及无水乙醇洗涤得产品。
• 2,2'-氧桥-3',5'-二乙酰基胞嘧啶核苷盐酸盐制备：300ml三氯氧磷预冷20min，加30ml预冷蒸馏水（盐酸气体放出），冰盐浴30min后加2L乙酸乙酯及40g胞嘧啶核苷盐酸盐，80℃回流40-50min，反应液倾入4L蒸馏水，50℃减压蒸出乙酸乙酯，浓缩液用NaOH调pH3-3.5，加浓氨水80℃水解10min，过滤除不溶物，滤液调pH2.5-3，上活性炭柱，pH3蒸馏水和60℃ 50%乙醇-1%氨水洗脱，洗脱液浓缩至20ml，调pH3加乙醇冷却结晶，过滤得产品。
• 阿糖胞苷制备：上述产品加浓氨水80℃水解10min，过滤除不溶物，滤液调pH2.5-3，同上活性炭柱洗脱，得阿糖胞苷。
• 阿糖胞苷盐酸盐制备：22g阿糖胞苷加440ml 2%盐酸-甲醇及220ml甲醇，50℃水浴溶解，活性炭脱色半小时过滤，浓缩，冰箱冷却过夜过滤得粗品，30倍甲醇重结晶得纯品。 路线2：以葡萄糖酸钙为原料
• D-阿拉伯糖制备：葡萄糖酸钙(m)：硫酸铁(m)：无水乙酸钡(m)：水(V)：过氧化氢(V)=1:0.077:0.14:13:1.2-1.3，葡萄糖酸钙加水溶解，加乙酸钡与硫酸铁混合液，95℃搅拌过滤，滤液加一半过氧化氢40-56℃反应30min，静置30min，加剩余过氧化氢40℃反应30min，加草酸除钙，50℃以下真空浓缩，加无水甲醇结晶，过滤得粗品，甲醇重结晶得产品。
• 2-氨基-D-阿拉伯糖-噁唑啉制备：D-阿拉伯糖(m)：氰胺(m)：氨水(V)：甲醇(V)=1:0.56:0.3-0.35:3-4，氰胺溶于甲醇配15%-20%溶液，加D-阿拉伯糖和氨水，57-62℃搅拌反应30min，放置2h后过夜，过滤得产品。
• 阿糖胞苷盐酸盐制备：丙炔氰(m)：2-氨基-D-阿拉伯糖-噁唑啉(m)：二甲基乙酰胺(m)：氨水(1mol/L,V)=1:3.25:10:40-50，混合2-氨基-D-阿拉伯糖-噁唑啉与二甲基乙酰胺，冷却至5℃，滴加丙炔氰与少量二甲基乙酰胺混合液（控温≤10℃），25℃搅拌30min，过滤，滤液加氨水60℃搅拌10min，60℃以下减压蒸馏除水，浓缩液用3%-5%盐酸-甲醇溶液调pH4，冷却结晶，过滤得粗品，20-50倍甲醇精制，活性炭脱色得产品。