848952-83-0 5-氯吡嗪-2-甲酸肼

化学性质 类白色结晶

医药

合成路线 1（1. 合成：848952-83-0）

产率：50% 合成条件：With hydrazine In methanol for 48 h; Heating / reflux 实验步骤：准备1; 5-氯吡嗪-2-羧酸酰肼; 将δ-氯吡嗪-2-羧酸甲酯（10.02g，58.25mmol）和一水合肼（12.5mL，250mmol）溶解在甲醇（400mL）中，并将反应混合物加热至回流48小时。 然后过滤反应混合物，收集沉淀物，真空干燥，得到标题产物，5.01g（50％）。 1 H NMR（CDCl 3,400MHz）δ：4.09（d，2H），8.52（s，1H），8.66（bs，1H），9.14（s，1H）。 微量分析：C5H5CIN4O要求：C 34.80; H 2.92; N 32.47; 发现C 34.89; H 2.91，N 32.32。 MS APCI + m / z 173 [MH] + 参考文献：

• [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, # 13, p. 5344 - 5354 [2] Patent: WO2007/17752, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 33 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 10, p. 2634 - 2636 [4] Patent: WO2006/100557, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 24