作为医药中间体，用于相关药物的合成（具体应用领域未明确说明，基于文献中多次作为医药中间体的描述）
医药
合成路线 1（1. 合成：185040-32-8）
产率：94%
合成条件：With manganese(IV) oxide In chloroform for 7 h;
实验步骤：在装有顶置式机械搅拌器和氩气入口的干燥3L三颈圆底烧瓶中，溶解32.74g（176.7mmol）（4-甲基氨基-2-甲基磺酰基 - 嘧啶-5-基） - 甲醇。 在1.6升CHCl3中。 在搅拌下分批加入二氧化锰（152g，1.75mol）。 将反应轻微温热并搅拌7小时。 通过硅藻土垫真空过滤除去二氧化锰，并用两份300毫升氯仿充分洗涤。 浓缩滤液，得到白色固体。 真空干燥后，分离出30.6g（94％）4-甲基氨基-2-甲硫基 - 嘧啶-5-甲醛。 光谱数据与文献值相匹配。
参考文献：
- [1] Patent: WO2004/63195, 2004, A1. Location in patent: Page 53-54 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 1998, vol. 41, # 17, p. 3276 - 3292 [3] Patent: WO2006/71940, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 355 [4] Patent: WO2008/33999, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 88 [5] Patent: WO2014/11900, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 31; 32 [6] Patent: US2015/197519, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0170; 0171 [7] Patent: US9695165, 2017, B2. Location in patent: Page/Page column 49 [8] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, # 15, p. 5439 - 5448 [9] Patent: WO2015/6492, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 86 [10] Patent: WO2016/168992, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 153 [11] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 5, p. 1793 - 1816 [12] Patent: US2003/207900, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 15-16 [13] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, # 7, p. 2255 - 2265 [14] Patent: US2014/323464, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0470 [15] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 3, p. 578 - 599 [16] Patent: WO2014/144737, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 00721 [17] Patent: WO2006/82492, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 34 [18] Patent: US2002/55513, 2002, A1 [19] Patent: US6451804, 2002, B1 [20] Patent: US6498163, 2002, B1 [21] Patent: US6150373, 2000, A [22] Patent: US2004/224958, 2004, A1 [23] Patent: WO2008/55842, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 42 [24] Patent: US2009/36472, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 22 [25] Patent: WO2004/14907, 2004, A1. Location in patent: Page 30 [26] Patent: WO2011/75616, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 63 [27] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 6, # 4, p. 413 - 418 [28] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 5, p. 1984 - 2004 [29] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol. 26, # 9, p. 2138 - 2141 [30] Patent: WO2008/78249, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 22
合成路线 2（3. 合成：185040-32-8）
产率：81%
合成条件：With triethylamine; methylamine In tetrahydrofuran
实验步骤：实施例16A 4-甲基氨基-2-甲硫基 - 嘧啶-5-甲醛的替代合成向4-氯-2-甲硫基-5-嘧啶羧酸乙酯（18.66g，80.4mmol）在260mL四氢呋喃中的溶液中加入三乙胺 （34mL，244mmol），然后加入30mL 40％甲胺水溶液。 将溶液在25℃下搅拌30分钟，然后真空浓缩，并在氯仿和饱和碳酸氢钠水溶液之间分配。 将有机层用盐水洗涤，经MgSO 4干燥，过滤并浓缩，得到白色固体。 将固体悬浮在己烷中并过滤，得到14.70g（81％）4-甲基氨基-2-甲硫基-5-嘧啶羧酸乙酯; 熔点91-93℃.C9H13N3O2S分析计算值：C，47.56;实测值：46.56。 H，5.76; N，18.49。 实测值：C，47.93; H，5.67; N，18.58。
参考文献：
- [1] Patent: US5945422, 1999, A [2] Patent: US5620981, 1997, A [3] Patent: US5733914, 1998, A
