7043-08-5 6-环丙基嘧啶-4-胺

海关编码:2933399990

作为医药中间体或原料药，用于相关药物研发与生产（源自WO2012/66061专利）。

医药

合成路线 1（1. 合成：7043-08-5）

产率：78% 合成条件：With hydrogenchloride In 1,4-dioxane at 20 - 70℃; for 4.50 h; 实验步骤：步骤2：6-环丙基嘧啶-4-基胺（6-环丙基嘧啶-4-基）-6 / s-氨基甲酸叔丁酯（256mg，0.764mmol）和（6-环丙基嘧啶-4-基）的混合物 将氨基甲酸叔丁酯（10mg，0.043mmol）的HCl（4N，在二恶烷中，3.0mL，12mmol）在55℃下加热3小时。 加入另外的HCl（4N，在二恶烷中，1.0mL，4mmol），将反应混合物在70℃再加热1.5小时，然后在室温下搅拌过夜。 将所得混合物在饱和碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯之间分配。 用盐水洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥，过滤并减压浓缩。 通过硅胶快速色谱法（2-5％甲醇的DCM溶液）纯化残余物，得到标题化合物（84mg，78％收率）。 NMR（400MHz，甲醇-α）：δ8.17（d，J = 1.1Hz，1H），6.36（d，J = 1.2Hz，1H），4.61（br s，2H），1.90-1.81（m，1H） ），1.03-0.94（m，4H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2012/66061, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 178