41721-00-0 1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷

• 概述 1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷是一种有机中间体，可由(S)-1-(叔丁氧羰基)吡咯烷-1-羧酸为起始原料通过两步制备得到。
• 1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷（5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛）主要用于合成富马酸沃诺拉赞，是由日本武田 制药公司开发的钾离子竞争性酸阻滞剂，用于治疗糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、 幽门螺杆菌根除等。于2014年12月26日在日本上市。其合成如下：以1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷（5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛）为原料，以四氢呋喃为溶剂，氢化钠做缚酸剂、冠醚做相转移催化剂，与3-吡啶磺酰氯反应得到中间体5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲醛，再与甲胺形成席夫碱，硼氢化钠还原得到沃诺拉赞游离碱，再与富马酸成盐，生成富马酸沃诺拉赞。

医药

路线1：

• 步骤: 以(S)-1-(叔丁氧羰基)吡咯烷-1-羧酸为起始原料，经两步反应制备得到1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷。
• 后续应用合成: 以1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷为原料，在四氢呋喃溶剂中，以氢化钠为缚酸剂、冠醚为相转移催化剂，与3-吡啶磺酰氯反应得到中间体5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲醛，再与甲胺形成席夫碱，经硼氢化钠还原得到沃诺拉赞游离碱，最后与富马酸成盐生成富马酸沃诺拉赞。