用于医药相关研究(具体用途未明确说明,基于合成方法和文献来源推断)
医药研究
合成路线 1(1. 合成:186602-93-7)
产率:100%
合成条件:With sodium tetrahydroborate; iodine In tetrahydrofuran for 24 h; Heating / reflux
实验步骤:制备2-氨基-4-(三氟甲基)苯甲醇(17a)的代表性方法:得到ANTHRANILIC酸16a(2. 04g,10MMOL),NaBH4(0. 912g,24MMOL)的悬浮液。 在N 2下在THF(10mL)中在0℃下在10-15分钟内加入12(2.54g,10MMOL)的THF(10mL)溶液。 将得到的反应混合物在室温下搅拌30分钟,然后在回流下搅拌24小时。 将反应混合物冷却至室温,向混合物中非常缓慢地加入MeOH,直至形成澄清溶液。 除去溶剂并将残余物与20%KOH(20mL)在室温下搅拌4小时,用CH 2 Cl 2(3×100mL)萃取,干燥(Na 2 SO 4)并除去溶剂,得到1.91g(100%)的 必需的ALCOHOL 17A。 1 H NMR(CDCl 3,300MHz):δ7.15(d,1H,J = 7.5Hz),6.94(d,1H,J = 7.5Hz),6.91(s,1H),4.71(s,2H)。
参考文献:
- [1] Patent: WO2005/30774, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 20 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 19, p. 5810 - 5831 [3] Angewandte Chemie, International Edition, 2014, vol. 53, # 36, p. 9603 - 9607,5 [4] Angewandte Chemie, 2014, vol. 126, # 36, p. 9757 - 9761,5 [5] Organic Letters, 2015, vol. 17, # 19, p. 4750 - 4753 [6] Patent: US2015/315143, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0035-0036; 0042-0043 [7] Organic and Biomolecular Chemistry, 2016, vol. 14, # 38, p. 8966 - 8970 [8] Angewandte Chemie - International Edition, 2016, vol. 55, # 49, p. 15272 - 15276 [9] Angew. Chem., 2016, vol. 128, # 49, p. 15498 - 15502,5 [10] Organic Letters, 2018, vol. 20, # 6, p. 1526 - 1529 [11] Organic Letters, 2018, vol. 20, # 24, p. 7888 - 7892