201677-59-0 (R)-N-(2-(苄氧基)-5-(2-溴-1-羟基乙基)苯基)甲酰胺

未明确提及具体用途，主要作为中间体或目标化合物用于医药合成（基于专利文献）。

医药

合成路线 1（1. 合成：201677-59-0）

产率：99% 合成条件：Stage #1: With hydrogen In tetrahydrofuran; toluene at 20℃; for 14 h; Stage #2: at 20℃; for 16 h; 实验步骤：向Parr氢化器中加入PtG2和溶解在混合溶剂中的1-（4-苄氧基-3-硝基 - 苯基）-2-溴-1-（λ） - 乙醇（4）（3.60g，10,22mmol） THF（25mL）和甲苯（25mL）; 将混合物在氢气氛下在55psi的室温下振荡14小时。 然后释放氢气压力。 向混合物中直接加入甲酸（0.65mL，17.23mmol）和乙酸酐（1,10mL，11,65mmol）的混合物。 将新产生的混合物在室温下搅拌另外16小时。 通过硅藻土垫过滤除去催化剂，并通过旋转蒸发浓缩滤液。 将所得残余物在柱色谱（硅胶，30:70至50:50乙酸乙酯/己烷的梯度）下纯化，得到所需的甲酰胺5，为白色固体（3.62g，> 99％收率）：1H NMR（ 300MHz，CDCl3）δ2.95（s，1H），3,52（m，1H），3.60（m，1H），4.85（m，1H），5.08（s，2H），6.96（d，1H）， 7.13（dd，1H），7 39（m，5H），7.88（br s，1H），8.37（dd，1H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2007/146867, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 51-52 [2] Patent: US2011/275623, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 27

合成路线 2（2. 合成：201677-59-0）

产率：63% 合成条件：Stage #1: With hydrogen In tetrahydrofuran; toluene at 20℃; for 16 h; Stage #2: With acetic anhydride In tetrahydrofuran; toluene at 20℃; for 66 h; 实验步骤：N- [2-苄氧基-5-（2-溴-1-（λ） - 羟乙基）苯基]甲酰胺（5）：在Parr氢化器中加入PtO 2和1-（4-苄氧基-3-硝基 - 苯基） ）将2-溴-1-（7α） - 乙醇（4）（0.72g，2.04mmol）溶于THF（8mL）和甲苯（8mL）的混合溶剂中。 将混合物在55psi下在室温下氢化16小时。 然后加入甲酸（0.13mL，3.45mmol）和乙酸酐（0.22mL，2.33mmol）的混合物并在室温下继续搅拌66小时。 通过硅藻土垫过滤催化剂，并通过旋转蒸发浓缩滤液百分比。 所得残余物通过Biotage硅胶柱色谱法纯化，用乙酸乙酯 - 二氯甲烷（梯度0至10％）洗脱，得到所需的甲酰胺5，为白色固体（0.45g，63％）：1H NMR（300MHz，CDCl1，）δ 2.95（s，IH），3.52（m，IH），3.60（m，1H），4.85（m，1H），5.08（s，2H），6.96（d，1H），7.13（dd，1H），7.39 （m，5H），7.88（br，1H），8.37（dd，1H）。 ：