1001353-92-9 1-甲基-(R)-3-氨基哌啶

1-甲基-(R)-3-氨基哌啶主要作为医药中间体，用于合成相关药物分子。

医药

合成路线 1（1. 合成：1001353-92-9）

产率：72% 合成条件：With formaldehyd; sodium cyanoborohydride In methanol; water at 20℃; 实验步骤：163I。 （R）-1-甲基哌啶-3-胺将氰基硼氢化钠（4.51g，0.075mol）分批加入到（R） - 哌啶-3-基氨基甲酸叔丁酯（10g，0.05mol），30％水的混合物中在0℃下加入甲醛（7.5mL）和甲醇（75mL）的溶液。将反应混合物在室温下搅拌过夜并真空浓缩。将残余物溶于乙酸乙酯和水中。萃取后，将有机层用水，盐水洗涤，并用Na 2 SO 4干燥。真空浓缩，得到N-甲基化合物，为油状物，其不经进一步纯化直接使用。向先前在甲醇（60mL）中获得的粗物质溶液中加入4N HCl二恶烷（10mL）。将反应混合物在室温下搅拌6小时。真空浓缩后，将残余物用乙醚研磨。过滤所得沉淀物并用冰冷的甲醇洗涤，得到标题化合物，为固体（4.01g，72％）。 1H NMR（CD3OD，400MHz）δ3.54（1H，m），2.81（1H，m），2.62（1H，m），2.23（3H，s），1.97（1H，m），1.67-1.87（3H， m），1.56-1.61（1H，m），1.41（9H，s），1.15-1.42（1H，m）。 参考文献：

• [1] Patent: US2008/9497, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 72