205393-22-2 保特佐米蒎烷二醇酯

运输方式为冰袋运输，危险性质：非危险化学品

化学合成；作为蛋白酶体抑制剂，是Bortezomib的前体药，抑制细胞生长，用于多发性骨髓瘤的研究。

医药

路线1：

• 步骤：将N-（吡嗪-2-基羰基）-L-苯丙氨酸钠盐和TBTU悬浮在二氯甲烷中，冷却至0℃搅拌30分钟，加入（1R）-（P）-Pinanediol 1-三氟乙酸铵-3-甲基丁烷-1-硼酸铵的二氯甲烷溶液，0℃搅拌30分钟后升温至25℃搅拌过夜，萃取后干燥蒸发得到产物。
• 条件：Stage #1: 0℃，0.5h；Stage #2: 0-25℃，24h；溶剂：二氯甲烷；萃取剂：H₂O、1%H₃PO₄、2%K₂CO₃、10%NaCl。
• 收率：87.1%，纯度84.0%。
• 参考文献：Patent: WO2009/4350, 2009, A1。

路线2：

• 步骤：将（S）-3-苯基-2-（吡嗪-2-甲酰胺基）丙酸与式（2）化合物的三氟乙酸盐混合，冷却至-15℃加入N-甲基吗啉，同时加入T3P试剂，-10至-15℃搅拌1.5小时，升温至20-25℃加入水，分离有机层干燥蒸发，硅胶柱洗脱得到产物。
• 条件：溶剂：二氯甲烷、乙腈；温度：-15-25℃，1.5h；萃取剂：水、盐水。
• 收率：86%，化学纯度98.69%，手性纯度99.7%。
• 参考文献：Patent: WO2012/48745, 2012, A1；Tetrahedron, 2009, vol. 65, #34, p.7105-7108；Patent: WO2009/36281, 2009, A2。