- 概述
聚乙二醇(Polyethyleneglycol,PEG)是由环氧乙烷开环聚合而成,其分子式中氧元素与碳元素的比例高达1:2。这种独特的结构赋予其极好的水溶性和生物相容性。将聚乙二醇偶联到多肽或蛋白药物表面,可以增加药物的水溶性,延长药物半衰期,降低药物免疫原性,并且聚乙二醇毒性低,可由肾脏排出,不会在体内累积。
- 12-氨基-4,7,10-三氧杂十二烷酸叔丁酯可用作医药合成中间体,如制备氨基聚乙二醇丙酸。
医药
合成路线 1(1. 合成:252881-74-6)
产率:57%
合成条件:With hydrogen In isopropyl alcohol at 20℃; for 16 h;
实验步骤:将Raney-Ni(7.5g,悬浮在水中)用水(三次)和异丙醇(三次)洗涤,并与化合物147(5.0g,16.5mmol)在异丙醇中混合。 将混合物在H.气球下在室温下搅拌。 保持16小时,然后用硅藻土垫过滤,用异丙醇洗涤垫。 浓缩滤液,并通过柱色谱(5-25%MeOH / DCM)纯化,得到浅黄色油状物(2.60g,57%收率)。 MS ESI m / z计算值C 13 H 28 NO 5 [M + H] + 279.19;实测值:279.19。 发现279.19。
参考文献:
- [1] Organic and Biomolecular Chemistry, 2015, vol. 13, # 1, p. 81 - 97 [2] Journal of the American Chemical Society, 2018, vol. 140, # 38, p. 12189 - 12199 [3] Patent: WO2016/59622, 2016, A2. Location in patent: Page/Page column 102-103 [4] Patent: WO2017/46658, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 148 [5] Patent: WO2018/86139, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 151 [6] Patent: US2006/205670, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 105 [7] Patent: US2008/166364, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 106-107 [8] Synthesis, 2009, # 8, p. 1355 - 1369 [9] Patent: WO2015/38493, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 0072; 0073 [10] Angewandte Chemie - International Edition, 2014, vol. 53, # 45, p. 12111 - 12115 [11] Angew. Chem., 2014, vol. 126, # 45, p. 12307 - 12311,5