83915-83-7 赖诺普利二水合物

WGK Germany:3，RTECS号:TW3589990，危险等级:IRRITANT，海关编码:2933995300，存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3，毒性化合物或者引起慢性影响的化合物，危险性类别:生殖毒性 类别1A，特异性靶器官毒性-反复接触类别2

作为抗高血压病一线治疗药物，用于治疗高血压、充血性心力衰竭及急性心肌梗死后血流动力学稳定者的辅助治疗；可单用或与其他药物合用治疗其他抗高血压药治疗无效的各种程度高血压病和肾性高血压，也可与洋地黄、利尿剂合用治疗充血性心力衰竭。

医药

路线1：

• 步骤：用叔丁氧甲酸间甲苯酯保护赖氨酸末端氨基，氯甲酸苄酯保护α位氨基得化合物(I)；与脯氨酸苄酯缩合得化合物(Ⅱ)；氢解脱去保护基得化合物(Ⅲ)；与2-氧-4-苯基丁酸缩合生成Schiff’s碱，氰硼氢化钠还原，三氟乙酸水解得混旋体，经XAD-2树脂或结晶分离光学异构体。
• 条件：缩合反应在0℃加入三乙胺和DCC，室温搅拌；氢化反应在室温和0.28MPa氢压下进行；洗脱用2%吡啶水溶液。
• 收率：化合物(Ⅱ)收率79%，化合物(Ⅲ)收率78%，赖诺普利粗品收率87%。

路线2：

• 步骤：苯丙醛经亚硫酸氢钠、氰化钾反应酸化生成2-羟基-4-苯基丁酸，拆分得D构型；与苄醇酯化，三氟甲磺酸酐甲磺酰化2位羟基；L型赖氨酸衍生物取代，酸化游离羧基，与L型脯氨酸苄酯缩合，氢化脱保护基得赖诺普利。