78441-62-0 2-(二甲氨基甲基)-4-(2-氨乙基硫甲基)噻唑

危险性质：非危险化学品

未明确提及具体用途，主要作为中间体或原料药用于相关领域。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：78441-62-0）

产率：88% 合成条件：Stage #1: With sodium hydroxide; hydroxyammonium sulfate In water at 5 - 10℃; for 1 h; Stage #2: at 10℃; for 1 h; 实验步骤：将2-氨基乙醇盐酸盐（半胱胺盐酸盐，520G，4.5mol）悬浮于水（500ml）中。将该悬浮液冷却至5℃并在5-10℃下向其中加入氢氧化钠溶液（45％w / w，870ml; 14.7mol）。向该悬浮液中加入硫酸羟胺（100g; 0.6mol）。搅动。分别制备溶解在水（1250ml）中的4-氯甲基-2-二甲基氨基甲基噻唑盐酸盐（1000g; 4.43mol）溶液。将该溶液在10℃以下加入到所述悬浮液中，并在10℃下继续反应1小时。通过定性HPLC确定反应的完成。然后将反应混合物用水（2000ml）稀释，加热至40-45℃并用甲苯（2×2000ml）萃取。将甲苯萃取物用活性炭在40-45℃下处理30分钟。通过HYFLO床过滤除去活性炭，并在60℃减压下从滤液中蒸发甲苯，得到910g产物。收益率= 88％。 参考文献：

• [1] Patent: WO2004/69817, 2004, A1. Location in patent: Page 8

合成路线 2（2. 合成：78441-62-0）

产率：94.6% 合成条件：Reflux 实验步骤：另外，称取105g 2-（N，N-二甲基氨基）-4-噻唑甲醇和71.5g半胱胺盐酸盐，混合，然后溶于210mL 48％氢溴酸溶液中，升温至回流温度，反应后， 原料完成后，向反应体系中加入浓度为50％的氢氧化钾溶液，调节体系的pH值至12，然后用甲苯萃取6次，每次250mL，合并有机相，关闭配制成配方 V;该过程的产量为94.6％，纯度为99.5％; 参考文献：

• [1] Patent: CN106279060, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0039; 0049; 0058; 0059 [2] Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1985, vol. 35, # 3, p. 573 - 577