521284-22-0 (αR)-α-[[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]甲基]苯甲醇盐酸盐

作为米拉贝隆中间体，用于医药领域（具体用途未明确说明，但根据专利背景推测为药物合成关键中间体）。

医药

521284-21-9 521284-22-0 以 (R)-2-((4-硝基苯基乙基)氨基)-1-苯基乙醇盐酸盐（100g）为原料，按照以下步骤合成 (R)-2-((4-氨基苯基)氨基)-1-苯基乙醇盐酸盐：将 (R)-2-[2'-(4-硝基苯基)乙基]氨基]-1-苯基乙醇单盐酸盐（根据实施例1b制备）、甲醇（2000mL）和湿Raney镍（20g）的混合物在氢气压力（60psi）下搅拌6小时。反应完成后，过滤反应溶液，并将滤液真空浓缩。将残余物与异丙醇（300mL）混合，加热至78℃（±2）。随后，将混合物加入甲苯（900mL）中。将反应混合物逐渐冷却至28℃（±2）并在该温度下搅拌3小时。过滤得到的固体，用甲苯洗涤，然后在48℃（±2）下真空干燥，得到 (R)-2-[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]-1-苯基乙醇单盐酸盐。产量：78.1克（收率86.1%）；HPLC纯度：99.14%。 参考文献： [1] Patent: WO2015/44965, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 33; 34; 35; 36 [4] Patent: WO2014/132270, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 18-19 [5] Patent: WO2015/155664, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 19; 20