- 生物活性
Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
- 体外研究
Bisphosphonates are widely used in the treatment of osteoporosis, and among the bisphosphonates, alendronic acid is the most frequently prescribed drug. Bisphosphonates have powerful inhibitory effects on bone remodeling, a process that is critically important for fracture healing.
- 化学性质
细微白色粉末,熔点233~235℃(分解)。pKl 2.72±0.05;pK2 8.73±0.05;pK3 10.5±0.1;pK4 11.6±0.1(2512,0.1mol/L氯化钾)。
- 二膦酸类骨吸收抑制剂。用于治疗骨质疏松症。
医药
1.将1mol 4-氨基丁酸加入95℃的熔融的1.5mol磷酸,然后在60min中滴加2mol三卤化磷。当反应物硬化后,再加热3h。加入300ml水进行水解,冷却后倾入1500ml甲醇,收集沉淀,得到64.6%的阿仑膦酸。
2.在4-氨基丁酸与磷酸中,滴加三卤化磷反应。当反应物硬化后,再加热,加入水进行水解,冷却后放入甲醇,收集即得阿仑膦酸。