92118-27-9 福莫司汀

中文名称: 福莫司汀
英文名称: Fotemustine
CAS号
分子式: C₉H₁₉ClN₃O₅P
分子量: 315.69
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 福莫司汀
英文名: Fotemustine
CAS号: 92118-27-9
分子式: C9H19ClN3O5P
分子量: 315.69
中文别名: 福泰氮芥; 1-[3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲]-乙基磷酸二乙酯; [1-[[[(2-氯乙基)亚硝基胺]羰基]氨基]乙基]膦酸二乙酯

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生产及用途

用途与制备

亚硝脲类抗肿瘤药福莫司汀是一种亚硝脲类抗肿瘤药，具有烷基化和氨甲酰化活性，动物实验显示也具有广谱抗肿瘤活性。其化学结构式含有一个丙氨酸的生物电子等配体（氨基－1－乙基磷酸），使其容易穿透细胞及通过血脑屏障，在亚硝脲类药物中，其穿透力最强，但体内清除则较其他药慢。其作用机理与氮芥相似，故又称福泰氮芥，在体内和DNA酶作用，抑制DNA和RNA合成，毒性和致突变性低于氮芥。临床上主要用于治疗治疗原发性恶性脑肿瘤和播散性恶性黑色素瘤（包括脑内部位）。其次还可用于中枢神经系统肿瘤、非小细胞肺癌、恶性淋巴瘤及肾癌等。
化学性质结晶，熔点85℃。
新型亚硝脲化合物，用于治疗分散恶性黑色素瘤。

医药

1.下列化合物在水中，和过量的氯乙基异氰酸酯在O*C反应。得到的产物，在0℃和酸性溶液中，用亚硝酸钠进行亚硝化，得福莫司汀。 2. 乙酰亚磷酸二乙酯的制备在反应瓶中加入亚磷酸三乙酯86g(0.5mol)、乙酰氯7.85g(0.1mol), 室温搅拌反应18h. 减压蒸馏, 收集8284 ºC/665Pa馏分, 得淡黄色油状液14.5g, 收率80.5%. 3. α-羟基亚氨基乙基磷酸二乙酯的制备在反应瓶中加入乙酰亚磷酸二乙酯9.0g(0.05mol) 、盐酸羟胺4.17g(0.06mol) 、NaOH2.4g(0.06mol) 和水100ml, 室温搅拌反应24h. 反应液用二氯乙烷提取, 无水Na2SO4干燥,过滤,滤液浓缩蒸除溶剂, 得淡红色油状物α-羟基亚氨基乙基磷酸二乙酯7.1g, 收率72%. 4. α-氨基乙基磷酸二乙酯的制备在反应瓶中加入4.9g(0.025mol) 、无水甲酸60ml, 和锌粉1.95g(0.03mol),在5060 ºC搅拌反应3h. 过滤.滤液浓缩后加甲醇30ml稀释, 通氯化氢气体至饱和,放置过夜.反应液浓缩,二氯甲烷提取,干燥,过滤,滤液浓缩后得红色油状物4.7g, 收率87%. 5. 福莫司汀的合成在反应瓶中加入α-氨基乙基磷酸二乙酯4.36g(0.02mol) 和二甲烷40ml, 冷至10 ºC后搅拌下加入2-氯乙基异氰酸酯3.2g(0.03mol), 搅拌反应2h, 加入无水甲酸50ml, 再分批加入NaNO24.2g(0.06mol), 搅拌反应1.52h, 反应液加水稀释,二氯甲烷提取,有机相用饱和的NaHCO3溶液洗,无水Na2SO4干燥, 过滤,滤液浓缩后过滤得土黄色固体,用异丙醇重结晶,得白色粉末状固体福莫司汀3.7g, 收率65%,mp9395 ºC.