859522-19-3 2-(2-氨基噻唑-5-硫基)乙酸乙酯

用于医药合成（如相关药物中间体）

医药

合成路线 1（1. 合成：859522-19-3）

产率：54% 合成条件：With potassium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 2 h; 实验步骤：（2-氨基噻唑-5-基硫烷基） - 乙酸乙酯： 将2-氨基-5-溴噻唑，HBr（7.26g，27.9mmol），硫代乙醇酸乙酯（10g，83.8mmol）和碳酸钾（7.7g，55.9mmol）在DMF（25mL）中的混合物搅拌于50℃。 室温保持2小时。 过滤反应混合物，加入水（150mL）和乙酸乙酯（400mL）。 分离有机相，用盐水（3×50mL）洗涤，用无水硫酸镁干燥，真空蒸发至干，得到（2-氨基噻唑-5-基硫烷基） - 乙酸乙酯。 产量：3.3克（54％）。 1H-NMR（DMSO-d6）：δ7.6（s，2H），7.00（s，1H），4.08（q，2H），3.45（s，2H），1.17（t，3H）。 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 9, p. 2063 - 2068 [2] Patent: WO2006/58923, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 51

合成路线 2（2. 合成：859522-19-3）

产率：54% 合成条件：With hydrogen bromide; potassium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 2 h; 实验步骤：（2-氨基噻唑-5-基硫烷基） - 乙酸乙酯：2-氨基-5-溴噻唑，HBr（7.26g，27.9mmol），硫代乙醇酸乙酯（10g，83.8mmol）和碳酸钾（7.7）的混合物 将g，55.9mmol）的DMF（25mL）溶液在室温下搅拌2小时。 过滤反应混合物，加入水（150mL）和乙酸乙酯（400mL）。 分离有机相，用盐水（3.50mL）洗涤，用无水硫酸镁干燥，真空蒸发至干，得到（2-氨基噻唑-5-基硫烷基） - 乙酸乙酯。 产量：3.3克（54％）。 1H-NMR（DMSO-d6）：δ7.6（s，2H），7.00（s，1H），4.08（q，2H），3.45（s，2H），1.17（t，3H）。 参考文献：

• [1] Patent: US2008/139562, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 15 [2] Patent: WO2007/6814, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 78-79; 155 [3] Patent: WO2008/84043, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 44-45 [4] Patent: WO2008/84044, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 59-60