57078-99-6 5-马来酰亚胺戊酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：57078-99-6）

产率：90% 合成条件：With hydrogenchloride In 1,4-dioxane; water at 4 - 20℃; for 0.50 h; 实验步骤：将化合物17（5.0g，15.57mmol）溶解在1,4-二恶烷（40mL）中，然后在4℃下加入浓盐酸（10mL），将反应混合物在室温下搅拌30分钟。分钟。 将反应溶液浓缩至干，得到5-（3'6'-内氧代-Δ-四氢邻苯二甲酰亚胺）戊酸（4.08g，99％）。 将上述化合物溶于N，N-二甲基乙酰胺/甲苯（1：1,40mL）中并回流6小时。 浓缩反应溶液，用乙醇/乙醚/正己烷重结晶，得到目标化合物（2.76g，90％）。 参考文献：

• [1] Patent: JP2017/160205, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0223; 0224

合成路线 2（2. 合成：57078-99-6）

产率：90% 合成条件：for 6 h; Reflux 实验步骤：在4℃下，将化合物17（5.0g，15.57mmol）的1,4-二恶烷（40ml）溶液加入HCl（10ml，36％）中，将混合物搅拌30mm，蒸发至干，形成5-（ 3'，6'-内氧基-A-四氢邻苯二甲酰亚氨基）戊酸（4.08g，99％）。 将干燥的化合物在DMF /甲苯（1：1,40ml）的混合物中回流6小时，蒸发并从EtOH /乙醚/己烷中结晶，得到标题化合物（2.76g，90％）。 MS m / z为C 9 H 12 NO 4（M + H），计算值198.07，实测值198.07。 参考文献：

• [1] Patent: US2017/157262, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0204; 0205 [2] Patent: US2017/296663, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0198; 0199