- 概述
早在100多年前人们就知道动脉、胰脏中存在有弹性酶活力的物质，但是长期以来，人们将它认为是胰蛋白酶，直到1949年Balo和Banga才分离得到胰弹性酶，从此人们对它进行生理作用和药理疗效的研究，临床上用于治疗高脂血症，动脉粥样硬化和脂肪肝。日本于1981年正式作为药品供应市场。弹性酶最引人注目特性是溶解弹性蛋白，开始人们就认为弹性酶不是单一酶，其含有弹性水解（elastolytie），粘糖水解（mueolytic）和脂水解（Lipolytic）作用的三种酶的混合物，分别称为弹性蛋白酶、弹性粘多糖酶和弹性脂蛋白酶。最近人们认为弹性酶是含有二种酶：弹性酶I Panereatopeptiease E（EC.3.4.4.7），即通常所称弹性酶；弹性酶II，即新发现的蛋白酶。
弹性酶是含有丝氨酸的蛋白酶，由240个氨基酸组成，分子量为 25900，其分子肽链走向和空间构型与胰凝乳蛋白酶相相似，是一种单纯蛋白，它不含辅基和金属离子，其活性中心取决于特异的三维结构，当其发生变性、构型改变，就 引起失活。它以不活性前体（弹性酶元）形式存在于所有动物的胰脏中。在人的主动脉、皮肤、血小板和白血球中也存在弹性酶活力的物质，除此之外，某些微生物和植物也具有弹性酶活力物质。弹性酶底物特异性较广，它除了溶解弹性蛋 白外，对大多数蛋白，例如血蛋白、白蛋白、酪蛋白、血纤维蛋白、大豆球蛋白等都可溶解，但对毛发角蛋白不起作用。另外，它对许多多肽合成底物也能分解。
弹性酶在人体中参与血液和动脉管中脂质代谢，经动物试验，认为它具有抗动脉硬化作用，对变性弹性蛋白有选择性作用，能阻止主动脉、冠状动脉内粥样斑块的形成，增强心肌抗缺氧能力，保护缺血心肌，增加冠脉流量，促进肝糖原积累，防止脂肪肝的形成，尚可阻止胆固醇合成和使其转化为胆酸而被排泄，以及显著分解乳糜微粒，促使脂质从血中清除而不沉积于动脉管壁；还可以减少尿中β2-小球蛋白，抑制肾球体基底膜肥大，防止糖尿病肾脏的病变；还能降低脂肪肝的总脂量，抑制脂肪肝的发 展；可溶解胶原蛋白，抑制肺部组织胶原蛋白增加，抑制博来霉素治疗中副作用-肺纤维症；可间接影响纤维蛋白溶酶血管舒缓素的活性；还可用于变形性关节炎症。在临床上已用于治疗高脂血症，糖尿病以及肝、肺部疾病等。
- 药理作用
本品系一种能溶解弹性蛋白的酶，由动物胰脏提取或由微生物经发酵制成，胰弹性酶为由240个氨基酸组成的多肽。此酶可阻止胆固醇在体内合成，并促使其转化为胆酸，降低血中胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，此外本品还具有促进血凝，加强子宫收缩的作用。
- 化学性质
弹性蛋白酶为白色或淡灰色结晶性粉末。能溶于水，在ph4～10.5及2
0
C时稳定，6
0C下可保存3～12个月.
复方弹性软膏酶为含弹性酶和硫酸新霉的白色软膏.
用途
弹性蛋白酶制剂主要用于改善血清和组织中的异常脂质代谢,促使肝中胆固醇的异化和排泄;提高脂蛋白酶的活性,促进中性脂肪和脂蛋白特别是极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的代谢.能抑制动脉粥样硬化的发生和抑制实验性肝纤维化和脂肪的形成.但是偶有过敏和轻度胃肠症状
用途
用于调节血脂
生产方法
脱火、洗脂、干燥新鲜或冷冻猪胰，投入绞肉机中绞梳，加3倍量冷却至0
0
C以下的丙酮，在不断搅拌下于0
0
C左右脱水1h，离心（废丙酮回收处理），分离沉淀，湿饼续加3倍量的冷丙酮，同以上操作，湿饼置真空干燥箱中干燥，粉碎，即得丙酮干粉。低温密闭保存，备用。
粉碎猪胰脏
丙酮（冷）
→
脱水；脱脂；干燥
丙酮粉
提取取丙酮干粉按丙酮粉重量加入一定量的水，使其重量体积比为5%，在不断搅拌下于20～25
0
C提取2h，提取物过滤时加入少量滑石粉以助滤在20
0
C以下，棉纶布自然过滤或板框压滤，得澄清提取液。
丙酮粉
水：20
0
C
→
提取
提取液
吸附提取液中加入一定量蒸馏水稀释至2～3倍，加到用ph6.4磷酸缓冲液（0.1mol/L）平衡过的Amberlite CG-50树脂 m（原料）：m（树脂）=1﹕2，在不断搅拌下，20～25C吸附2h，收集树脂，用蒸馏水漂洗树脂直至洗脱液无色为止，得吸附物。
提取液
Amberliet CG-50树脂
→
吸附
吸附物
洗脱每1份的吸附树脂加入1.5倍ph9.3氯化铵缓冲液（0.5mol/L），在不断搅拌下，洗脱1h，分离树脂，洗脱液以乙酸（2mol/L）调节ph至中性，过滤，得澄明洗脱液。
吸附物
ph9.3缓冲液
→
洗脱
洗脱液
沉淀在-5
0
C下，边搅拌边在洗脱液中加入3倍已冷却到-5
0
C丙酮，继续搅拌10min，于-5
0
C静置沉定数小时。
洗脱液
丙酮；-5
0
C
→
沉淀
沉淀
脱水、干燥收集沉淀 ，用丙酮洗涤3次，再用乙醚洗涤3次，真空干燥，得弹性酶原粉。
沉淀
丙酮；乙醚
→
脱水；干燥
弹性酶原粉
医药
1.脱火、洗脂、干燥新鲜或冷冻猪胰，投入绞肉机中绞梳，加3倍量冷却至00C以下的丙酮，在不断搅拌下于00C左右脱水1h，离心（废丙酮回收处理），分离沉淀，湿饼续加3倍量的冷丙酮，同以上操作，湿饼置真空干燥箱中干燥，粉碎，即得丙酮干粉。低温密闭保存，备用。粉碎猪胰脏丙酮（冷）→脱水；脱脂；干燥丙酮粉提取取丙酮干粉按丙酮粉重量加入一定量的水，使其重量体积比为5%，在不断搅拌下于20～250C提取2h，提取物过滤时加入少量滑石粉以助滤在200C以下，棉纶布自然过滤或板框压滤，得澄清提取液。丙酮粉水：200C→提取提取液吸附提取液中加入一定量蒸馏水稀释至2～3倍，加到用ph6.4磷酸缓冲液（0.1mol/L）平衡过的Amberlite CG-50树脂 m（原料）：m（树脂）=1﹕2，在不断搅拌下，20～25C吸附2h，收集树脂，用蒸馏水漂洗树脂直至洗脱液无色为止，得吸附物。提取液Amberliet CG-50树脂→吸附吸附物洗脱每1份的吸附树脂加入1.5倍ph9.3氯化铵缓冲液（0.5mol/L），在不断搅拌下，洗脱1h，分离树脂，洗脱液以乙酸（2mol/L）调节ph至中性，过滤，得澄明洗脱液。吸附物ph9.3缓冲液→洗脱洗脱液沉淀在-50C下，边搅拌边在洗脱液中加入3倍已冷却到-50C丙酮，继续搅拌10min，于-50C静置沉定数小时。洗脱液丙酮；-50C→沉淀沉淀脱水、干燥收集沉淀 ，用丙酮洗涤3次，再用乙醚洗涤3次，真空干燥，得弹性酶原粉。
沉淀丙酮；乙醚→脱水；干燥弹性酶原粉
