329214-79-1 3-吡啶硼酸频哪醇酯

WGK Germany:3 危险等级:IRRITANT 海关编码:29333990 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

• 3-吡啶硼酸频那醇酯作为医药中间体占有重要的地位，在临床上具有潜在的生物活性。
• 制备 入无水四氢呋喃(THF, 5 ml)，加入2-异丙基-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷(1.5 mmol)。最后，在得到的混合物中加入1,2-二溴乙烷(1.0 mmol)。反应混合物在室温下搅拌3小时。反应完成后，将反应混合物抽吸过滤，收集滤液。滤液加入饱和NaCl溶液(20 ml)后，用二氯甲烷(CH2Cl2, 20 ml)多次萃取。将有机层分离，在硫酸镁上干燥，减压浓缩，除去溶剂，得到纯化产物。例2的步骤重复，只是将1,2-二聚甲烷替换为1,2-二碘乙烷、碘、刘易斯酸等其他活化剂;金属选择Mg、Li、Zn、Cu或Cu/Zn合金;醚代替四氢呋喃作为溶剂。得到最终产品吡啶-3-硼酸频那醇酯。

医药

路线1：基础合成

• 步骤：向无水四氢呋喃(THF, 5 ml)中加入2-异丙基-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷(1.5 mmol)，随后加入1,2-二溴乙烷(1.0 mmol)；反应混合物在室温下搅拌3小时；反应完成后，抽吸过滤，收集滤液；滤液加入饱和NaCl溶液(20 ml)，用二氯甲烷(CH₂Cl₂, 20 ml)多次萃取；分离有机层，经硫酸镁干燥后减压浓缩，除去溶剂得到产物。
• 替代路线：例2的步骤重复，只是将1,2-二溴乙烷替换为1,2-二碘乙烷、碘、刘易斯酸等其他活化剂；金属选择Mg、Li、Zn、Cu或Cu/Zn合金；醚代替四氢呋喃作为溶剂。