31036-80-3 洛非西定

WGK Germany:3

药理作用：选择性激活中枢α2受体，降低NE释放转运，降压且副作用小；药代动力学：吸收快，首过效应明显，代谢产物主要经尿粪排泄；生物活性：缓解海洛因等阿片类戒断躯体症状；靶点：α2-receptor；化学性质：结晶，盐酸盐熔点221-223℃，急性毒性LD50小鼠、大鼠和狗口服74-147mg/kg，静脉8-18mg/kg。

医药

路线1：

• 步骤1：(-)-2-羟基丙酸乙酯用硫酰氯氯化；
• 步骤2：与2,6-二氯苯酚缩合得化合物(I)；
• 步骤3：(I)与乙二胺反应得化合物(II)；
• 步骤4：(II)在四氯化钛作用下环合得(-)-洛非西定。

路线2：

• 步骤：化合物(Ⅲ)和2,6-二氯苯酚钠在二氧六烷中回流6h；
• 收率：76.2%。