作为医药中间体或活性成分,用于相关药物研发与制备。
医药
合成路线(基于WO2014/62965等文献)
- 原料:3,5-二甲氧基苯基乙腈(10g,56.43mmol)、甲基碘(10.5mL)、氢化钠(4.06g,169.20mmol)、无水DMF(280mL+30mL)、饱和NH₄Cl水溶液、乙醚、盐水、MgSO₄
- 步骤:在氩气氛下,将3,5-二甲氧基苯基乙腈和甲基碘的混合物逐滴加入氢化钠在DMF中的悬浮液(0℃),温热至室温搅拌1.5小时;用饱和NH₄Cl淬灭,乙醚稀释,分离有机层,水相乙醚萃取,合并有机层盐水洗涤、MgSO₄干燥、减压蒸发溶剂;硅胶柱色谱(10-30%乙酸乙酯/己烷)纯化,得目标产物
- 收率:98%
- 表征:¹H NMR(500MHz, CDCl₃)δ6.61(d, J=2.0Hz, 2H, ArH); 6.27(t, J=2.0Hz, 1H, ArH); 3.81(s, 6H, OCH₃); 1.70(s, 6H, C(CH₃)₂)