(R)-3-甲基-4-(2,4-二甲氧基苄基)哌嗪-2-酮主要用于医药领域,具体用途未详细说明。
医药
路线1:
- 反应物:(R)-3-甲基哌嗪-2-酮(725mg,6.35mmol,1当量)、2,4-二甲氧基苯甲醛(1.16g,6.99mmol,1.1当量)
- 试剂:三乙酰氧基硼氢化钠(1.88g,8.89mmol,1.4当量)、乙酸(545μl,9.53mmol,1.5当量)、无水乙腈(65mL)
- 条件:室温(20℃)、氮气氛围(Inert atmosphere)
- 步骤:在圆底烧瓶中依次加入反应物,加入乙酸和三乙酰氧基硼氢化钠的乙腈溶液,室温搅拌过夜;反应结束后,0℃下用饱和NaHCO₃溶液淬灭,分离水层和有机层,水层用EtOAc萃取,合并有机层经盐水洗涤、MgSO₄干燥、减压浓缩,硅胶柱层析(DCM/MeOH:98/2至95/5)纯化得到产物
- 收率:1.65克,98%
- 表征:LCMS(P=100,保留时间=1.6分钟,(M+H)+=265);手性HPLC(保留时间=41.5分钟,ee>99);¹H-NMR(CDCl₃):δ7.23(d,J=8.9,1H),6.49(d,J=8.9,1H),6.46(s,1H),6.29(br,1H),3.81(s,3H),3.80(s,3H),3.78(d,JAB=15.0,1H),3.49(d,JAB=15.0,1H),3.27(m,2H),3.19(m,1H),2.95(m,1H),2.48(m,1H),1.48(d,J=6.8,3H)
- 参考文献:[1] Patent: WO2013/50424, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 136-137