42122-75-8 2-氯-5-氨基苯甲酸甲酯

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。海关编码：2916399090。

作为医药中间体，用于合成相关药物分子，在有机合成反应中发挥关键作用。

医药

路线1：直接酯化法

• 步骤: 向5-氨基-2-氯苯甲酸（50g，291mmol）的甲醇（300mL）搅拌溶液中，在0℃下滴加氯甲烷（45mL，605mmol）溶液；将混合物回流12小时，冷却至室温后真空浓缩；残余物溶于乙酸乙酯（500mL），用饱和碳酸氢钠水溶液（3×100mL）洗涤，经无水硫酸钠干燥并真空浓缩，得到5-氨基-2-氯苯甲酸甲酯（54g，定量）。
• 条件: 0℃；回流12小时；真空浓缩
• 收率: 100%
• 参考文献: 涉及WO2011/128251等多篇专利及期刊

路线2：硝基还原法

• 步骤: 向2-氯-5-硝基苯甲酸甲酯（2g，9.28mmol）的乙酸乙酯（40.0mL）溶液中加入氯化锡（II）二水合物（7.12g，31.5mmol），室温搅拌过夜；缓慢加入1M NaOH直至pH达到~9，水层用乙酸乙酯（3x）萃取，合并有机物，用盐水洗涤，硫酸镁干燥，过滤浓缩，得到5-氨基-2-氯苯甲酸甲酯（1.69g，98%收率）。
• 条件: 阶段1：20℃，乙酸乙酯，氯化锡（II）二水合物；阶段2：1M NaOH水溶液调节pH至9
• 收率: 98%
• 参考文献: 涉及Organic Letters等专利及期刊