制备以氯乙酮为起始物料，然后经硼氢化钠还原羰基、Wittig-Horner-Wadsworth环丙烷化反应、水解、与氯甲酸乙酯反应形成酸酐后与叠氮化钠反应生成酰基叠氮化合物，最后经curtis重排生成环丙氨，再经Boc保护得到目标化合物N-BOC-环丙胺。
医药
路线1：环丙胺直接Boc保护法
- 步骤：在0℃冰水浴下，向环丙胺（12.4g，252.2mmol）的二氯甲烷（50mL）溶液中加入二叔丁基二碳酸酯（43.7g，200mmol）的二氯甲烷（100mL）溶液；反应混合物在室温下搅拌18小时；真空蒸发溶剂得到产物。
- 条件：温度0-20℃；反应时间18h；溶剂为二氯甲烷。
- 收率：99%。
- 参考文献：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol.57, #6, p.2213-2236
[2] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1990, vol.27, #6, p.1527-1536
[3] Patent: US2007/225280, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 17
[4] Monatshefte fur Chemie, 2017, vol.148, #12, p.2143-2153
[5] Organic Letters, 2012, vol.14, #17, p.4458-4461
[6] Patent: US2007/49632, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 25
[7] Angewandte Chemie - International Edition, 2015, vol.54, #3, p.846-851
[8] Angew. Chem., 2014, vol.127, #3, p.860-865,6
[9] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol.55, #11, p.4955-4967
[10] Tetrahedron, 1996, vol.52, #38, p.12333-12350
[11] Patent: WO2008/73934, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 85
[12] Patent: WO2008/73936, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 118
路线2：氯乙酮为起始物料的多步法
- 步骤：以氯乙酮为起始物料；经硼氢化钠还原羰基；Wittig-Horner-Wadsworth环丙烷化反应；水解；与氯甲酸乙酯反应形成酸酐后与叠氮化钠反应生成酰基叠氮化合物；经Curtis重排生成环丙胺；最后经Boc保护得到目标化合物N-Boc-环丙胺。
