478148-62-8 呋喃并[2,3-C]吡啶-5-羧酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：478148-62-8）

产率：94% 合成条件：With potassium dihydrogenphosphate; NaClO 2 In methanol; water; dimethyl sulfoxide 实验步骤：将C17（850mg，5.8mmol）溶于10mL DMSO中。 加入KH 2 PO 4（221mg，1.6mmol）的3mL H 2 O溶液，然后加入NaClO 2（920mg，8.2mmol）的7mL H 2 O溶液，并将反应物在室温下搅拌3小时。 将反应用25mL水稀释，用2N NaOH将pH调节至10，并用3×20mL乙醚萃取混合物。 合并的醚层被丢弃。 用10％HCl水溶液将水层的pH调节至3.5，并用13×10mL 10％MeOH / CH 2 Cl 2萃取。 将MeOH / CH 2 Cl 2有机层用无水Na 2 SO 4干燥，过滤，并真空浓缩，得到浅色油状物。 在室温下在N 2气流下除去残留的DMSO，得到白色糊状物。 将糊状物溶于MeOH中并浓缩至干。 将白色固体用乙醚洗涤并干燥，得到粗呋喃并[2,3-c]吡啶-5-羧酸（C18）（产率94％）。 C 8 H 5 NO 3的MS（ESI），162.8（M-H） - 。 参考文献：

• [1] Patent: US2003/153595, 2003, A1 [2] Patent: US2003/45540, 2003, A1 [3] Patent: WO2004/52894, 2004, A1. Location in patent: Page 36 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 14, p. 4425 - 4436