160706-62-7 (R)-哌啶-1,3-二羧酸1-苄酯

作为医药中间体，用于相关药物合成。

医药

路线1：

• 步骤: 将(R)-哌啶-3-羧酸（5.0 g，39 mmol）溶于50 mL THF和20 mL水的混合溶剂中，冷却至0℃；加入碳酸氢钠（6.5 g，77.4 mmol）和氯甲酸苄酯（8.0 g，46.4 mmol）；0℃搅拌30分钟后室温继续搅拌3小时；反应完成后减压浓缩，剩余水相用乙醚萃取去除未反应氯甲酸苄酯，用1M HCl调节pH至6，再用乙酸乙酯萃取；分离有机层，无水硫酸钠干燥，减压蒸发溶剂得目标产物。
• 条件: 0℃（反应初期），室温（反应后期）；混合溶剂为THF-水（体积比5:2）；
• 收率: 36%（3.7 g）；
• 表征: MS（m/z = 263.9，M + 1）；1H NMR（DMSO-d6）δ = 7.38（5H，m），5.12（2H，s），4.19-3.90（2H，m），3.02（1H，m），2.44（1H，m），2.05（1H，m），1.80-1.40（3H，m）；
• 参考文献: [1] Patent: WO2009/47359, 2009, A1, Page/Page column 160；[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 54, p. 771-783