2-氨基-5-氟苯酚是有机中间体,可用于制备丙炔氟草胺的中间体7-氟-6-胺基-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮;为棕红色固体。
医药
路线1:5-氟-2-硝基苯酚催化氢化法
- 原料:5-氟-2-硝基苯酚(可商购)、10%钯碳催化剂、乙醇
- 步骤:将5-氟-2-硝基苯酚(2.50g,15.9mmol)溶于乙醇(50ml),加入钯碳(980mg),通氢气反应1.5小时;过滤除催化剂,浓缩滤液,固体溶于乙醚加环己烷,真空除乙醚得浅灰色固体,过滤洗涤得产物
- 条件:氢气氛围,乙醇溶剂,1.5小时反应
- 收率:94%
- 参考文献:[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 58(24), 9742-9753;[2] WO2010/94643等
路线2:2,4-二氟苯胺水解法
- 原料:2,4-二氟苯胺、水、氢氧化钾、盐酸
- 步骤:向反应釜投入2,4-二氟苯胺、水、氢氧化钾,升温至50-80℃,保温4-5小时至2,4-二氟苯胺<0.5%;加盐酸,水蒸气蒸馏蒸出产物
- 条件:50-80℃保温,水蒸气蒸馏
- 收率:未明确提及