2-[2-(2-T-BOC-氨基乙氧基)乙氧基]乙醇是有机中间体和医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中,常在有机化合物中用作Linker。
医药中间体; 有机中间体
路线1:三乙二醇三步合成
- 第一步(LYZ001合成):将三乙二醇(9g,60mmol)溶于甲苯,加入48%HBr溶液,加热回流(115℃)搅拌3d,用碳酸氢钠吸收挥发气体;反应后加饱和碳酸氢钠调至中性,旋除溶剂,加水后用DCM(60mL×3)萃取,旋除有机层得5.2g,产率40.9%。
- 第二步(LYZ002合成):将LYZ001(3.7g,17.36mmol)溶于30ml氨水中,70℃搅拌24h;旋除溶剂后加水,用DCM(20mL×3)洗涤,旋除有机层得2.4g,产率93%。
- 第三步(LYZ003合成):将LYZ002(2.6g,17.4mmol)溶于10ml甲醇和5ml水的混合液,加入0.695g氢氧化钠(溶于10ml水),再加入DIBOC(4.167g,19.1mmol,溶于5ml甲醇),搅拌过夜;旋除溶剂后加水,用DCM(20mL×3)萃取,有机层旋除后经柱层析(EA:DCM=1:1)得纯品2.15g,产率49.6%。