作为医药、农药中间体,用于相关药物或农药的合成制备。
医药; 农药
路线1:
- 原料:5-溴-2-甲氧基-3-硝基吡啶(5g,21.5mmol)、联硼酸频那醇酯(6.6g,25.8mmol)、PdCl2(dppf)-CH2Cl2(500mg)、乙酸钾(6.3g,64.5mmol)、无水1,4-二恶烷(200mL)
- 步骤:将原料加入反应容器,在无水1,4-二恶烷中回流反应2小时
- 后处理:减压蒸馏除去溶剂,粗产物经硅胶柱色谱法纯化(洗脱剂:石油醚:EtOAc = 10:1)
- 收率:81%(5g)
- 参考文献:[1] Patent: WO2012/34526, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 33;[2] Patent: US2013/190307, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0158; 0159;[3] Patent: WO2008/141119, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 105;[4] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2018, vol. 9, # 3, p. 256 - 261