5198-86-7 2-溴噻唑-4-甲醇

WGK Germany: 3；危险说明：刺激性/需冷藏；海关编码：2934100090；存储类别：11 - 可燃固体；危险性类别：急性毒性 类别4 经口

2-溴噻唑-4-甲醇作为中间体，用于医药和农药的合成，其具体用途需结合下游反应确定。

医药; 农药

路线1：以2-溴噻唑-4-羧酸酯为原料

• 步骤: 向（2-溴噻唑-4-基）羧酸酯（如甲酯或乙酯，10.0g，42.4mmol）的THF（200mL）溶液中加入NaBH₄（4.81g，127mmol，3当量）、LiCl（5.4g，130mmol，3当量）和H₂O（40mL），剧烈搅拌2小时；用饱和NH₄Cl水溶液淬灭，EtOAc萃取，合并有机层干燥浓缩得产物。
• 条件: 2小时；THF溶剂；室温；TLC监测（20%EtOAc:己烷）；
• 收率: 95%；
• 参考文献: [1] Patent: WO2015/57585, 2015, A1；[2] Patent: CN104478866, 2017, B；[3] Patent: CN104478869, 2017, B；[4] Patent: WO2017/184624, 2017, A1；[5] Journal of Organic Chemistry, 2016, vol.81, #21；[6] Russian Journal of General Chemistry, 2017, vol.87, #12；[7] Zh. Obshch. Khim., 2017, vol.87, #12；[8] Organic Letters, 2007, vol.9, #8；[9] Patent: WO2018/200674, 2018, A1；[10] Patent: WO2010/129668, 2010, A1；[11] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol.51, #6；[12] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol.25, #22；[13] Organic Process Research and Development, 2017, vol.21, #10

路线2：以2-溴噻唑-4-羧酸甲酯为原料

• 步骤: 在氮气氛下，将2-溴噻唑-4-羧酸甲酯（0.500g，2.25mmol）在EtOH（10mL）中的溶液冷却至0℃，加入NaBH₄（170mg，4.50mmol），0℃搅拌15分钟后加热至90℃反应1小时；冷却后用饱和NH₄Cl水溶液淬灭，乙酸乙酯萃取，干燥浓缩得产物。
• 条件: 0-90℃；1.33小时；惰性气氛；
• 收率: 49%；
• 参考文献: [1] Patent: WO2013/163279, 2013, A1；[2] Patent: WO2016/138199, 2016, A1